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肿瘤患者便秘是一个常见的问题，发生率较高。引起便秘的要素包括饮食、病理生理和药物等多种要素。其中，服用阿片类药物的反作用之一便是便秘。
2017年，纳地好意思定（SYMPROIC、Naldemedine）在日本上市，主要适用于阿片类药物引起的便秘的调整与谢绝，符号着便秘调整规模的一次蹙迫发扬。纳地好意思定先后在日本、好意思国、泰西等多个国度和地区上市，为便秘患者提供了一种更为有用的科罚决议。
纳地好意思定适当症
纳地好意思定适用于调整患有慢性非癌症难受的成年患者的阿片类药物引起的便秘（OIC），包括与既往癌症或其调整相干的慢性难受且不需要常常（举例每周）增多阿片类药物剂量的患者。
张开剩余84%纳地好意思定用法用量
1、照顾
在运行纳地好意思定之前不需要蜕变止痛药量决议。
选择阿片类药物少于 4 周的患者可能对纳地好意思定反馈较差。
若是阿片类止痛药调整也罢手，则罢手纳地好意思定。
2、成东说念主剂量
纳地好意思定的保举剂量为逐日一次口服 0.2 mg，随餐或单独服用均可。
纳地好意思定不良反馈
1、常见不良反馈
最常见的不良反馈（≥2%）是：腹痛、泻肚、恶心和胃肠炎。
2、OIC 和慢性非癌性难受患者的常见不良反馈
纳地好意思定禁忌症
纳地好意思定禁忌用于：
Ø 已知或怀疑胃肠说念阻挠的患者以及由于胃肠说念穿孔的可能性而导致复发性阻挠风险增多的患者。
Ø 对纳尔德米定有过敏反馈史的患者。反馈包括支气管痉挛和皮疹。
纳地好意思定留心事项
在使用纳地好意思定时，以下是一些蹙迫的留心事项：
1、胃肠穿孔
据报说念，在患有可能与胃肠说念壁局部或实足性结构竣工性缩小预计的疾病（举例消化性溃疡病、奥好意思轮廓征、憩室病）的患者中使用另一种外周作用阿片类拮抗剂时出现胃肠说念穿孔病例、浸润性胃肠说念恶性肿瘤或腹膜升沉）。在患有这些病症或其他可能导致胃肠说念壁竣工性受损（举例克罗恩病）的患者中使用纳地好意思定时，请磋议总体风险效益特征。监测严重、握续或恶化腹痛的发展情况；在出现此症状的患者中断绝纳地好意思定。
2、阿片类药物戒断
用纳地好意思定调整患者曾发生与阿片类戒断一致的症状群，包括多汗、寒噤、与抽血泪噎增多、潮热/潮红、发烧、打喷嚏、嗅觉冷、腹痛、泻肚、恶心和吐逆。
血脑障蔽受损的患者阿片类药物戒断或镇痛后果缩小的风险可能增多。在此类患者中使用 纳地好意思定时，请磋议总体风险收益景色。监测此类患者的阿片类药物戒断症状。
纳地好意思定相当东说念主群用药
在决定使用药物时，必须量度服用药物的风险和平允。这是您和您的大夫将作念出的决定。关于这种药物，应试虑以下要素：
1、孕珠
当今尚无妊妇使用纳尔德米定的可用数据来阐扬与药物相干的严重降生颓势和流产风险。当 纳地好意思定用于妊妇时，胎儿可能会发生阿片类药物戒断。仅当潜在益处阐扬注解潜在风险合理时，才应在孕珠本领使用纳地好意思定。
2、哺乳期
没预计于母乳中是否存在纳尔德米定、对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的信息。由于母乳喂养的婴儿可能会出现严重的不良反馈，包括阿片类药物戒断，因此应试虑药物对母亲的蹙迫性，决定罢手母乳喂养或罢手用药。若是为了尽量减少母乳喂养婴儿的药物露馅而停药，提倡妇女在最后一次服用纳地好意思定后 3 天不错规复母乳喂养。
3、儿童使用
纳地好意思定在儿科患者中的安全性和有用性尚未细目。
4、老年东说念主使用
临床磋商中露馅于纳地好意思定的 1163 名患者中，183 名 (16%) 为 65 岁及以上，澳门威斯人app而 37 名 (3%) 为 75 岁及以上。莫得不雅察到这些患者与年青患者之间的安全性或有用性存在总体互异，但不可根除一些老年患者的敏锐性更高。在群体药代能源学分析中，未不雅察到纳尔德米定药代能源学与年岁相干的蜕变。
5、肝毁伤
尚未评估严重肝功能损害（Child-Pugh C 级）对纳尔德米定药代能源学的影响。严重肝功能损害患者幸免使用纳地好意思定。有轻度或中度肝受损患者无需调节纳地好意思定剂量。
纳地好意思定药物过量
临床磋商中，健康受试者已选择过单剂量纳尔德米定高达 100 mg（保举剂量的 500 倍）和 10 天多剂量高达 30 mg（保举剂量的 150 倍）。不雅察到胃肠说念相干不良反馈的剂量依赖性增多，包括腹痛、泻肚和恶心。
{jz:field.toptypename/}临床磋商中，OIC 患者已选择单剂量 naldemedine 至 3 mg（保举剂量的 15 倍）和多剂量 0.4 mg（保举剂量的两倍）28 天。不雅察到胃肠说念相干不良反馈的剂量依赖性增多，包括腹痛、泻肚、恶心和吐逆。此外，在 1 和 3 mg 剂量下更常常地论说出现寒噤、多汗症和头晕，在 0.4 mg 剂量下更常常地出现多汗症。
纳尔德米定尚无解毒剂。血液透析不是从血液中去除纳尔德米定的有用次第。
纳地好意思定药代能源学
汲取
口服给药后，纳地米定在空心状态下汲取达到峰值浓度（T max ）的时辰约为0.75小时。在评估的剂量规模内，最大血浆浓度（C max）和血浆浓度-时辰弧线底下积（AUC）以剂量成比例或险些与剂量成比例的时势增多。逐日屡次服用纳尔德米定后，积蓄量极小。
食品效应
高脂肪膳食会缩小纳尔德米定的汲取率，但不会缩小其经过。 C max缩小约35%，达到C max 的时辰从禁食状态的0.75小时蔓延到进食状态的2.5小时，而进食状态的AUC莫得有兴味的变化。
分拨
纳尔德米定在东说念主体中的血浆卵白纠合率为 93% 至 94%。临了期的平均表不雅漫步容积 (Vz/F) 为 155 L。
摈斥
纳尔德米定的临了摈斥半衰期为 11 小时。
代谢
纳尔德米定主要通过 CYP3A 代谢为正-纳尔德米定，UGT1A3 的孝顺较小，酿成纳尔德米定 3-G。正-纳尔德米定和纳尔德米定 3-G 已被阐扬注解对阿片受体具有拮抗活性，但作用不如纳尔德米定强。
口服[ 14 C]象征的纳尔德米定后，血浆中的主要代谢物是正-纳尔德米定，与纳尔德米定比拟，相对露馅量约为9%至13%。纳尔德米定 3-G 是血浆中的次要代谢物，纳尔德米定的相对露馅量低于 3%。
纳尔德米定还在胃肠说念中裂解酿成苯甲脒和纳尔德米定羧酸。
排泄
口服[ 14 C]象征的纳尔德米定后，尿液和粪便中排泄的辐照性总量永别为纳尔德米定给药剂量的57%和35%。纳地米定在尿液中以原形排出的量约为给药剂量的16%至18%。苯脒是在尿液和粪便中排泄的最主要的代谢物，永别占纳尔德米定给药剂量的约32%和20%。尚未揣度粪便中未蜕变药物的百分比。
发布于：山东省热点资讯